Kokain, Güney Amerika’da yetişen koka ağacının (Erythroxylon coca) yapraklarında tabu olarak bulunan bir alkaloiddir
Yerliler bu yaprakları çiğnediklerinde veya enfiye gibi koklayarak kullandıklarında neşelendiklerini (oforı) ve yorulduklarını duymadıklarını, zamanla görme işitme ve dokunma hislerinde yanılgılara (halusınas yon) kapıldıklarını görmüşler ve afyon gibi kullanmışlardır.
Daha sonra kokainin formülü bulunmuş, sentetik olarak birçok türleri yapılmıştır. Hekimlikte ancak göz ameliyatlarında ve dokuları yerel olarak uyuşturmak için kullanılmaktadır. Alışkanlık yaratıcı gücü eroin dışında bütün bu tur maddelerden fazladır. Kokainman denilen kimseler tarafından buruna çekilen, toz olarak veya enjeksiyon şeklinde genellikle morfin gibi diğer uyuşturucularla birlikte kullanılır. Kokaine alışanlar endişeli, gözbebekleri genişlemiş, zayıf, karamsar ve sinirlidir. Genellikle cinsel iktidarsızlıktan şikâyet ederler. Olmayacak, çıldırtıcı hayaller görmek ve sesler işitmek gibi halüsinasyonlardan başka, deri altında birtakım böceklerin dolaştığı (kokain böcekleri) şeklinde tarif edilen dokunma halusinasyonları vardır. Ayrıca baş ağrısı, ateş, nabızda hızlanma, terleme, solunum bozukluğu, konvülsiyonlar ve kollaps görülür. Benzoik asit esteri olarak kokain (cocaine) tetracaine (pontocaine), para aminoben-zoik asit esteri olarak procaine (Novocain) günümüzde cok kullanılan lokal aneste-ziklerdendir.